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泻药与止泻药
NO. 136
今天给大家小结一下泻药与止泻药
硫酸镁
白色或无色的结晶或粉末，无臭、味苦，有潮解性，易溶于水和甘油，微溶于乙醇和乙醚。含镁和硫酸根离子，分子式为MgSO4，有多种水合物，最常见的是七水硫酸镁（MgSO4·7H2O）。
硫酸镁可以由氧化镁、氢氧化镁、碳酸镁等与硫酸反应得到。 硫酸镁在体内主要被肾脏排泄，不参与代谢。
3.作用特点：
硫酸镁有多种作用，包括导泻、利胆、抗惊厥、降压、抗心律失常、解毒等。 用法用量因途径和目的不同而异。
重点相关（考察及应用）
导泻：硫酸镁是一种渗透性泻剂，可以增加肠腔内液体量，刺激肠蠕动，促进排便。适用于便秘或需要清空肠道的情况。一般口服或灌肠给药。利胆：硫酸镁可以扩张胆管，促进胆汁排出，减轻胆绞痛。适用于胆石症或胆道感染的辅助治疗。一般静脉注射给药。抗惊厥：硫酸镁可以抑制中枢神经系统和周围神经的兴奋性，防止或控制惊厥发作。适用于子痫前期或子痫期的治疗。一般静脉注射给药。降压：硫酸镁可以扩张血管，降低外周阻力，从而降低血压。适用于高血压危象或妊娠高血压综合征的治疗。一般静脉注射给药。抗心律失常：硫酸镁可以增加心肌细胞对钙离子的阈值，从而稳定心肌细胞的电生理活动，防止或纠正心律失常。适用于室性早搏、室速、室颤等情况。一般静脉注射给药。解毒：硫酸镁可以与某些金属离子如铝、铅、汞等形成不溶性盐类，从而减少其吸收或促进其排泄。适用于某些金属中毒的治疗。一般口服或静脉注射给药。
每日药点 130
药伯豪，公众号：小药士硫酸镁：作用广泛的导泻药
酚酞
白色或微带黄色的细小晶体，无臭，无味，难溶于水，易溶于乙醇和碱溶液。含有三个苯环和一个内酯环，遇碱开环变红，遇酸闭环变无色。
酚酞可以由邻苯二甲酸酐和苯酚在浓硫酸或无水氯化锌存在下缩合生成。酚酞在体内主要被肝脏代谢为无活性的硫酸结合物。
3.作用特点：
酸碱指示剂，变色范围为pH 8.2～10.0，由无色变红。也是一种刺激性轻泻剂，能刺激肠壁增加肠蠕动。但长期使用可损害肠神经系统，并有致癌风险。
重点相关（考察及应用）
酚酞的性状：白色或微带黄色的细小晶体，无臭，无味，难溶于水，易溶于乙醇和碱溶液。酚酞的结构特点：含有三个苯环和一个内酯环，遇碱开环变红，遇酸闭环变无色。酚酞的合成机理及代谢：酚酞可以由邻苯二甲酸酐和苯酚在浓硫酸或无水氯化锌存在下缩合生成。酚酞在体内主要被肝脏代谢为无活性的硫酸结合物。酚酞的作用特点：是一种刺激性轻泻剂，能刺激肠壁增加肠蠕动。但长期使用可损害肠神经系统，并有致癌风险。
每日药点 131
药伯豪，公众号：小药士酚酞：已用了一个多世纪的导泻药
地芬诺酯
白色结晶性粉末，化学式为C30H32N2O2，是哌替啶的衍生物，含有手性碳，但常用外消旋体。
由3,3-二苯基-3-氰基丙酸和4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯在碱性条件下反应得到。在人体内主要代谢为地芬诺辛，其止泻作用比母体强5倍
3.作用特点：
对肠道作用类似吗啡，直接作用于肠平滑肌，抑制肠粘膜感受器，减弱肠蠕动，延长肠内容物与肠粘膜的接触，促进肠内水分的回吸收。配以抗胆碱药阿托品，协同加强对肠管蠕动的抑制作用
重点相关（考察及应用）
地芬诺酯对肠道作用类似吗啡，直接作用于肠平滑肌，抑制肠粘膜感受器，减弱肠蠕动，延长肠内容物与肠粘膜的接触，促进肠内水分的回吸收。配以抗胆碱药阿托品，协同加强对肠管蠕动的抑制作用。地芬诺酯在人体内主要代谢为地芬诺辛，其止泻作用比母体强5倍。可迅速被胃肠、皮下组织和黏膜吸收，可被胆碱酯酶水解破坏，极少随尿排出。可透过血-脑脊液屏障。地芬诺酯的不良反应主要有恶心、呕吐、便秘、口干、头晕、嗜睡、视力模糊、心悸等。长期使用可致依赖性和耐受性。禁忌症有对地芬诺酯过敏者、急性溃疡性结肠炎、中毒性巨结肠、重度呼吸抑制者、重度肝功能不全者禁用。地芬诺酯主要用于治疗急慢性腹泻和过敏性结肠炎。也可用于缓解术后或放射治疗后引起的腹泻。在镇静催眠方面也有一定作用。
每日药点 132
药伯豪，公众号：小药士地芬诺酯：合成阿片类止泻药
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