和与细菌的战争不同,人类在病毒面前,多数只有被动防御的份儿。
和抗菌药物的“琳琅满目”不同,抗病毒药物的覆盖面要小上很多。
幸好人类发明了疫苗,这才躲过了大多数致命病毒的威胁。但是有些病毒的变异性比较强,研制疫苗的难度很大,例如艾滋病病毒疫苗;还有的病毒虽然可以研制出疫苗,但是需要周期。如每年的流感疫苗菌株都有所不同,疫苗的研制需要一定的周期。新型冠状病毒疫情亦如此。
难道就没有药物可以用来对抗病毒吗?
咱们开始盘点一下那些出现过的抗病毒药。
通过了解这些抗病毒药物,我们会知道两件事:一,要敬畏生命,正视疾病;二,要敬畏科学,人类其实一直在努力。
金刚烷胺,1959年合成,1964年被发现有抗病毒的作用,1966年美国上市。极高的上市效率,也从个另外一个角度反映出了人们对抗病毒药物的渴求。
这个药物的名字有点意思:金刚烷胺,显得这个药物十分得“硌牙”:这“金刚”二字从何说起?
金刚烷胺是金刚烷的衍生物:金刚烷母核,加上一个胺基即可。
金刚烷,去掉分子中所有的氢原子,结构就和金刚石,也就是钻石一模一样。
凡人是没有办法将金刚烷中的氢原子全部去除掉让它变成钻石,不过金刚烷胺的母核结构决定了,这个药物有着稳定的结构。
金刚烷胺可以抗病毒的原理,有研究认为是因为它可以阻止病毒进入到宿主细胞中去。
病毒的个头很小,小到连细胞这一级别都混不上。电镜下看一个病毒,除了遗传物质RNA或DNA以及包裹在外面的蛋白质外壳,啥都没有。
如此简陋的结构,怎么成家立业?那就需要借用细胞的身体,将细胞本身作为“婚房”用一用了。
病毒遇见了宿主细胞,必须先进入到细胞内部,才能利用细胞内的各种资源,完成自己的复制与繁衍大业。
而金刚烷胺,据说可以阻止病毒穿透细胞的过程。听上去很有效的样子。
金刚烷胺被合成之处,被发现具有抑制甲型和乙型流感病毒的作用。上市之初,正好赶上不少国家的流感爆发,时势造英雄,金刚烷胺恰好大显身手。于是成功登陆世界各国的药房中。
然而,问题很快显现出来。
问题一,除了流感病毒,金刚烷胺对别的病毒都没有防治作用。
要知道,普通感冒和流行性感冒(流感)是两种疾病,前者和流感病毒没有关系,却占据了感冒的大部分比例。
咱们把由于细菌感染引起的感冒那一部分隐去不看,单就看病毒感染引起的普通感冒,普通感冒不是流感病毒引起的,自然也就不适合用金刚烷胺来治疗。如果吃的感冒药中含有金刚烷胺,这金刚烷胺吃了也是白吃,没有任何作用。
也就是说,金刚烷胺的治疗窗非常窄,很难遇见可以适用的场景。
问题二:金刚烷胺不适合小朋友服用。
金刚烷胺需要经过肾脏和肝脏代谢,而5岁以下儿童的肝肾功能尚未发育完全,使用含有金刚烷胺的感冒药,就存在有相应的风险。
因此,含有金刚烷胺的感冒药,1岁以下患儿禁用,5岁以下儿童不推荐使用。
此外,有些老年人也会有肝肾功能受损的情况,因此这“一老一少”都不推荐使用含有金刚烷胺的感冒药。
问题三:对金刚烷胺敏感的流感病毒快要绝种了!
换句话说,现在的流感病毒对金刚烷胺普遍耐药。九成以上的流感病毒通过氨基酸点突变,已经对金刚烷胺产生了耐药性。
前面的问题一还说呢,金刚烷胺的治疗窗非常窄,只会对流感病毒有作用。经过半个多世纪的使用,这仅有的“窗口”也即将被关严。
没有病毒可抗,那这金刚烷胺还能算得上是抗病毒药吗?它抗谁去呢?
最重要的是,现在有了奥司他韦、帕拉米韦等抗流感药物,现在看来效果都挺好的,那么金刚烷胺在抗病毒领域,就可以安心退下了。
新型冠状病毒?别逗了,和金刚烷胺没有一毛钱关系,指望金刚烷胺没戏。
金刚烷胺同时还是一款治疗帕金森综合征的药物。
由于各种原因,大约有2%的老年人口,大脑中的多巴胺水平逐渐下降,机体出现震颤、肌强直及运动减少等症状。
动物研究表明,金刚烷胺可以增加大鼠脑中L-氨基酸脱羧酶的活性,从而导致多巴胺的释放增加。多巴胺释放得多一下,那么帕金森综合征的病症应该就能缓解一些。
然而,这些只是在动物实验上观察到的结果。在实际应用中,不同的临床研究结果尚有不同意见。治疗帕金森综合征,游走在有效和无效的边缘。
这么说吧,要不是因为价格便宜,同时对付以震颤为主的患者效果还可以接受,金刚烷胺造就被多巴丝肼、卡左双多巴、司来吉兰、溴隐亭等一干后继者给打的无影无踪了。
金刚烷胺,实现了抗病毒领域零的突破,不论是抗病毒还是治疗帕金森综合征,都曾被寄予厚望。然而现实是残酷的,人类与病毒、与帕金森综合征,至今都仍在进行刺刀见红般的斗争。
加油吧!不会轻易低头的人类。如此倔强的世界,值得去征服!
参考文献:
[1]赵桂宏,王育琴.金刚烷胺治疗帕金森综合征的临床研究[J].中国医院用药评价与分析,2012,12(2):190-192.
[2]周玉涛.金刚烷胺:蜕变还是退变[J].中国药店,2014,(2):82-83.
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