拜耳防治静脉血栓栓塞新药通过二期临床

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第二十届国际血栓疾病与止血治疗大会（ISTH）
BAY59-7939 II期临床安全性和有效性结果令人满意，年内将进入III期临床

在澳大利亚悉尼召开的第二十届国际血栓疾病与止血治疗大会（ISTH）上，拜耳医药保健（BHC）宣布 用于防治静脉血栓栓塞（VTE）新型的口服第十凝血因子直接抑制剂BAY-59-7939，在公司II期两项大型随机研究试验中安全性和有效性方面的结果令人满意，因此拜耳将着手准备在2005年第四季度开始该药的III期临床试验。

这两项前瞻性剂量研究涉及1,300名患者，结果显示BAY59-7939在预防膝关节和髋关节置换术后静脉血栓方面的作用与依诺肝素（一种小分子肝素）类似。目前预防静脉血栓症金标准的依诺肝素必须皮下注射给药，而BAY 59-7939则有可口服给药的优点。在这两项研究中，患者每日服用BAY 59-7939片剂两次。与此同时，每日服用1次BAY 59-7939的效果与安全性方面的研究正在进行中。

拜耳医药保健处方部全球总裁沃夫冈.普立琴科(Wolfgang Plischke)说：“上述结果对患者和拜耳来说都是一个令人振奋的消息。因此，我们计划在今年年底前开始进入III期临床。我们对于BAY 59-7939在预防血栓疾病方面的安全性和有效性充满信心，同时BAY 59-7939可以口服给药的优点也为患者提供了更加灵活的选择。”

BAY59-7939在2.5-10mg每日两次非常宽范的剂量内都是安全有效的。在两项研究中，BAY 59-7939在评估的最佳剂量方面均到达试验终点。在术后出血的发生率方面，即便超出上述剂量范围，口服BAY 59-7939和皮下注射依诺肝素也没有显著差异。

来自加拿大汉密尔顿麦克马斯特大学的药学教授亚历山大 G.G 特普药学教授是本次试验膝关节置换方面的首席调查员，亚历山大教授说：“BAY 59-7939是一种新型的口服第十凝血因子抑制剂，其临床效果显著，耐受性良好，在本次探索最佳剂量试验中的表现与目前被誉为金标准的依诺肝素相当。我期望BAY 59-7939在未来抗血栓疾病的治疗方面可以扮演重要的角色。”

目前BAY 59-7939在中国已成功完成I期临床试验，预计将在2006年加入国际多中心III期临床试验。

关于BAY 59-7939未来的临床研究
BAY 59-7939目前有3个主要的适应症在进行临床研究：大型矫形骨科手术后预防深静脉血栓、静脉血栓治疗和预防房颤所导致的中风。

拜耳医药保健计划在2005年第四季度开始BAY 59-7939在大型矫形骨科手术后预防静脉血栓方面的III期临床研究。另外一个IIb期临床试验——在选择性全髋关节置换术后每日一次口服BAY 59-7939预防静脉血栓的试验也在进行中。结合其它II临床试验的结果，拜耳将决定III期临床中的给药方案。拜耳目前计划在2007年年底申请该适应症。

一项为治疗静脉血栓和预防房颤所导致的中风寻求最佳给药方案（每日一次还是每日两次）的II期临床试验也在进行中，基于目前的临床研究进展，拜耳预计会在2009年递交上述适应症的上市申请。

肝功能监测
目前还没有足够的证据说明使用BAY 59-7939有监测肝功能的必要性。在结束BAY 59-7939对肝脏影响的监测时，将会有更多临床数据让监管机构做出使用BAY 59-7939不需要进行肝功能监测的决定。

关于BAY 59-7939
Bay 59-7939是拜耳公司合成的一种新型的口服反应Xa直接抑制剂。目前处于II临床研究阶段。Xa因子在凝血级联中扮演着极为关键的角色，Bay 59-7939可以抑制游离的Xa因子和凝血酶原酶的结合。从而防止凝血途径中凝血酶的生成，发挥抗凝作用。

关于静脉血栓栓塞
深静脉血栓和肺栓塞表现不同，但是它们的临床机理一样，都跟静脉血栓栓塞（VTE）有关。静脉血栓也就是血凝块（血栓）多存留在血栓形成部位并阻碍这个区域内血液循环。频生于高危的大型矫形骨科手术患者中。

关于房颤
房颤是一种心率和心脏节律的失常。表现为心脏上部（心房）跳动比（心室）心脏下部快。这造成血液被紊乱的节律泵入心室。由于血液在搏动中不能完全泵出，就有可能形成血凝块。当心房的部分血凝块脱落，进入并堵塞于脑部血管，就导致中风发生。

拜耳医药保健有限公司

拜耳医药保健总部位于德国的勒沃库森，主要开发、生产和销售用于预防、诊断和治疗疾病的新产品。2004年年销售额逾85亿欧元。1995年8月，由德国拜耳集团和北京经济技术投资开发总公司共同投资建立的拜耳医药保健有限公司落户北京,并建成通过国家GMP认证的拜耳医药保健有限公司工厂。生产和销售心血管、抗感染、内分泌、泌尿系统等领域多种高科技专利药品，包括治疗糖尿病的拜唐苹?(Glucobay?)、抗生素拜复乐? (Avelox? )、治疗心血管疾病药物拜新同?(Adalat?GITS)和拜阿司匹灵?100毫克 (Bayaspirin? 100mg)、以及新近上市治疗男性勃起功能障碍的艾力达? (Levitra?)。公司的业务近年来一直稳步增长。