1．双胍类
代表药物
●二甲双胍
作用机制
●减少肝脏葡萄糖输出
●多种其他非胰岛素介导的机制
优点
●使用经验丰富
●无低血糖
●价格便宜
缺点
●胃肠道症状
●维生素B12缺乏
●CKD3B期（eGFR 30~45 ml/min/1.73m2）需慎用或调整剂量
●乳酸酸中毒风险（罕见）
2．SGLT2抑制剂
代表药物
●达格列净
●恩格列净
●卡格列净
●埃格列净
作用机制
●阻断肾脏葡萄糖再吸收，增加糖尿
●？其他肾小管-肾小球效应
优点
●无低血糖
●降低体重
●降低血压
●有肾小球功能的各期2型糖尿病均有效
●某些药物可减少主要不良心血管事件（MACE）、心衰和慢性肾脏疾病
缺点
●生殖器感染
●尿路感染
●多尿
●容量不足/低血压/头晕
●升高LDL-C
●升高肌酐（暂时性）
●肾脏疾病时需调整剂量或避免使用
●增加截肢的风险（卡格列净）
●增加骨折的风险（卡格列净）
●增加酮症酸中毒的风险（罕见）
●Fournier’s坏疽
●价格昂贵
3．DPP-4抑制剂
代表药物
●西格列汀
●维格列汀
●沙格列汀
●利格列汀
●阿格列汀
作用机制
●葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌
●葡萄糖依赖性胰高血糖素分泌
优点
●无低血糖
●体重中性
●耐受性好
缺点
●罕见的荨麻疹/血管性水肿
●增加心衰住院（沙格列汀）
●有些药物在肾脏疾病时需调整剂量或避免使用
●？急性胰腺炎
●？关节痛
●？大疱性类天疱疮
●价格较贵
4．磺脲类
代表药物
●格列本脲
●格列吡嗪
●格列齐特
●格列美脲
作用机制
●增加胰岛素分泌
优点
●经验丰富
●减少微血管风险（UKPDS）
●价格便宜
缺点
●低血糖
●增加体重
●心血管安全性尚不确定
●肾脏疾病时需调整剂量或避免使用
●继发性失效发生率高
5．噻唑烷二酮类
代表药物
●吡格列酮
●罗格列酮
作用机制
●增加胰岛素敏感性
优点
●低血糖的风险低
●持久降糖
●升高HDL-C
●降低甘油三酯（吡格列酮）
●减少ASCVD事件（吡格列酮：在卒中后胰岛素抵抗人群以及在高心血管风险糖尿病人群是次要终点）
●价格便宜
缺点
●增加体重
●水肿/心衰
●骨丢失
●增加骨折
●升高LDL-C（罗格列酮）
●？膀胱癌
●？黄斑水肿
6．格列奈类
代表药物
●瑞格列奈
●那格列奈
作用机制
●促进胰岛素分泌
优点
●减少餐后血糖波动
●剂量灵活
●肾脏疾病谨慎调整剂量是安全的（特别是瑞格列奈）
●价格便宜
缺点
●低血糖
●增加体重
●心血管安全性尚不确定
●多次服药
7．α-糖苷酶抑制剂
代表药物
●阿卡波糖
●米格列醇
作用机制
●延缓小肠碳水化合物消化/吸收
优点
●低血糖风险较低
●减少餐后血糖波动
●非系统性作用机制
●心血管安全
●花费较低
缺点
●胃肠道副作用较多
●多次服药
●肾脏疾病时需调整剂量或避免使用
8．胰岛素类
长效（基础）胰岛素
代表药物
●德谷胰岛素（U100、U200）
●地特胰岛素
●甘精（U100、U300）
作用机制
●激活胰岛素受体
●促进葡萄糖利用
●减少葡萄糖产生
优点
●几乎都有效
●理论上没有降糖效果限制
●每天注射一次
缺点
●低血糖
●体重增加
●需要培训
●需要频繁调整剂量以达到最优效果
●价格较贵
中效（基础）胰岛素
代表药物
●人NPH
作用机制
激活胰岛素受体
●促进葡萄糖利用
●减少葡萄糖产生
优点
●几乎都有效
●理论上没有降糖限制
●和类似物相比价格便宜
缺点
●低血糖
●体重增加
●需要培训
●通常需要每天注射两次
●需要频繁调整剂量以达到最优效果
速效胰岛素
代表药物
●门冬胰岛素（传统的和快效的）
●赖脯胰岛素（U100、U200）
●谷赖胰岛素
作用机制
●激活胰岛素受体
●促进葡萄糖利用
●减少葡萄糖产生
优点
●几乎都有效
●理论上没有降糖限制
●降低餐后血糖
缺点
●低血糖
●体重增加
●需要培训
●可能需要每天注射多次
●需要频繁调整剂量以达到最优效果
●价格较贵
短效胰岛素
代表药物
●胰岛素（U100、U500）
作用机制
●激活胰岛素受体
●促进葡萄糖利用
●减少葡萄糖产生
优点
●几乎都有效
●理论上没有降糖限制
●降低餐后血糖
●和类似物相比价格便宜
缺点
●低血糖
●体重增加
●需要培训
●需要频繁调整剂量以达到最优效果
●可能需要每天注射多次
预混胰岛素
代表药物
●很多
作用机制
●激活胰岛素受体
●促进葡萄糖利用
●减少葡萄糖产生
优点
●几乎都有效
●理论上没有降糖限制
●与基础/每餐前相比注射次数较少
●重组人胰岛素价格便宜
缺点
●低血糖
●体重增加
●需要培训
●需要频繁调整剂量以达到最优效果
●价格较贵（除预混人胰岛素外）
●可能导致强制性进食
8．GLP-1受体激动剂
短效GLP-1RA
代表药物
●艾塞那肽
●利司那肽
作用机制
●葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌
●葡萄糖依赖性减少胰高血糖素分泌
●延缓胃排空
●增加饱腹感
优点
●单药治疗无低血糖
●降低体重
●注射后饭后降糖效果好
●改善心血管危险因素
缺点
●或许短暂的胃肠道副作用
●轻微增加心率
●需要培训
●肾脏疾病时需调整剂量或避免使用
●急性胰腺炎（罕见/不确定）
●价格非常昂贵
长效GLP-1RA
代表药物
●度拉糖肽
●艾塞那肽缓释制剂
●利拉鲁肽
●索马鲁肽
作用机制
●葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌
●葡萄糖依赖性减少胰高血糖素分泌
●增加饱腹感
优点
●单药治疗无低血糖
●降低体重
●减少餐后血糖波动
●改善心血管危险因素
●有些药物可减少不良心血管事件
●有些药物可减少白蛋白尿
●与短效相比，降低空腹血糖更好
●每周注射一次（利拉鲁肽每天注射一次）
缺点
●胃肠道副作用（包括胆囊疾病）
●明显增加心率
●需要培训
●肾脏疾病时需调整剂量或避免使用
●急性胰腺炎（罕见/不确定）
●C细胞增生/髓样甲状腺肿瘤（罕见/不确定；仅在动物中观察到）
●价格非常昂贵
王新军编译自2018年ADA/EASD
海南医学院第一附属医院内分泌科
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