绞股蓝[Gynostemma pentaphyllum (Thunb.) Makino ]为葫芦科绞股蓝属多年
生草质藤本植物,又称“七叶胆”、“五叶参”、“甘茶蔓”、“小苦药”、“遍
地生根”等 [1]。而近年来绞股蓝又被冠以“南方人参”、“第二人参”的美誉,因
其中有与人参皂苷( ginsenoside) 相同的成分, 所以又再次成为近年来研究的热点
之一。20世纪自70年代以来, 国内外学者采用现代分离技术和分析方法对绞股蓝的
主要成分进入了深入的研究。研究结果表明绞股蓝含有230种化合物,其中大部分
为皂苷类,共有180种,称为绞股蓝总皂苷,其余为多糖类,黄酮类、氨基酸、蛋
白质、脂肪等成分。现代药理学研究证实,绞股蓝总皂苷、多糖、黄酮类成分是
其主要的抗肿瘤成分[2]。抗肺癌产品清肺XX丸中就含有绞股蓝成分 ,使用的是
提纯的绞股蓝浸膏。
1 使细胞周期停滞,抑制肿瘤细胞增殖
癌细胞与人体正常细胞相比较,癌细胞是无限增殖的细胞,并且无限的占据
正常细胞的营养和能量,使正常细胞趋于死亡,并形成肿瘤。多数化疗药物作用
在肿瘤细胞生长繁殖的不同环节上,抑制或杀死肿瘤细胞。研究证实绞股蓝总皂
苷和黄酮类成分,分别使人肺腺癌细胞A549的细胞周期停滞G1/G1期和G2期。
绞股蓝总皂苷通过诱导细胞周期检测点激酶2 (Chk2)的表达,诱导肿瘤抑制
剂p53的及其靶基因p21和 p16的表达,使得细胞周期蛋白D(Cyclin D)和细胞
周期蛋白E(Cyclin E)的水平下降,使细胞周期停滞在G0/G1期,进而抑制肿瘤
细胞增殖[3]。
2.诱导肿瘤细胞凋亡
细胞凋亡又称细胞程序性死亡,是为了维持内环境的稳定,有基因控制的细
胞自主的有序的死亡。当细胞受到内外刺激的情况下,凋亡基因调控程序启动,
细胞采取“自杀”的方式,对自身进行保护,凋亡细胞被巨噬细胞吞噬。研究证
实,绞股蓝通过多种信号通路诱导肿瘤细胞凋亡进而发挥抗癌的作用。绞股蓝皂苷
通过下调抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-xl的表达,上调促凋亡蛋白Bax,Bad 和Bak的表
达,促进细胞凋亡。上调促凋亡蛋白Bax,使得线粒体膜外的Bax/ Bak通道启动,
使线粒体释放细胞色素C释到细胞基质中,激活起始凋亡蛋白酶8和起始凋亡蛋白
酶9,激活凋亡执行者半胱天冬蛋白酶3,直接引起细胞凋亡[4]。
3、抑制肿瘤细胞侵袭和转移
癌细胞转移是指恶性肿瘤细胞从原发肿瘤灶脱落后,通过各种途径抵达不相
连续的部位,并继续生长形成新的同样性质的继发瘤。癌症成为致命疾病,主要
是因为癌细胞向全身扩散,导致人体各个器官衰竭。因此,如何防止癌细胞转移,
成了攻克癌症的关键。细胞外基质(extracellular matrixc,ECM)是由动物细胞合
成并分泌到胞外、分布在细胞表面或细胞之间的大分子,主要是一些多糖和蛋白,
或蛋白聚糖。这些物质构成复杂的网架结构,支持并连接组织结构、调节组织的
发生和细胞的生理活动。如果失去了ECM这一组织屏障,肿瘤细胞的远距离及
全身组织扩散的几率就会提高。研究证实,绞股蓝皂苷通过抑制基质金属蛋白酶
2(MMP-2)和基质金属蛋白酶9(MMP-9)的表达,抑制细胞外基质(ECM)
降解,进而抑制肿瘤细胞侵袭和转移[5]。
4、提高机体免疫力,增强机体杀伤和吞噬肿瘤细胞的能力
研究证实,绞股蓝多糖通过增加巨噬细胞的免疫反应,以及肿瘤坏死因子的
分泌等,提高机体的免疫力,增强其杀死和吞噬肿瘤细胞的能力[6]。
5、抑制糖酵解,抑制肿瘤细胞增殖
大多数增殖快的恶性肿瘤细胞糖酵解非常活跃,经糖酵解肿瘤细胞获得更多
的能量,促进肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤细胞凋亡。研究证实,绞股蓝总皂苷可以
抑制糖酵解过程中有几个关键酶(包括丙酮酸激酶(PK),α-烯醇化酶、甘油
醛--磷酸脱氢酶(GAPDH)、线粒体顺乌头酸酶、三磷酸腺苷合酶-α、β),进
而抑制肿瘤细胞糖酵解,抑制癌细胞增殖,促进凋亡[7]。
我国绞股蓝资源丰富,且近年来其在日常生活保健及临床上的应用日益广
泛,通过对绞股蓝皂苷类、黄酮类及多糖成分进行抑制瘤细胞转移侵袭和转移、
抑制肿瘤细胞增殖等的研究,为其作为抗肿瘤药物提供了更有力的证明。
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