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早读 | 美托洛尔两种口服制剂到底有啥不同?如何选用?

美托洛尔是常用的心血管疾病治疗药物,目前市场有酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片两种不同的口服制剂,二者到底有什么不同?该如何选用?其实二者剂型不同,性质不同,服用方法和注意事项等多有不同,更重要的是临床功效不同。本文对此进行详解,以供临床参考。
01
二者基本属性的比较

1.剂型不同

酒石酸美托洛尔片是普通片,口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,血药浓度在短时间内达到峰值,产生全身作用。琥珀酸美托洛尔缓释片为缓释片剂型,可长时间恒定地释放药物。

2.服用时间不同

进餐时服用酒石酸美托洛尔片可使该药的生物利用度增加40%,增加不良反应的发生率,如心动过缓、心悸等。因此应空腹服用;食物不影响琥珀酸美托洛尔缓释片的生物利用度,故饭前或饭后均可服用,建议最好在早晨服用。

3.维持作用时间不同,服用次数不同

普通片短效,维持时间短,其半衰期为3-5小时,因此,临床上通常每日服2-3次。琥珀酸美托洛尔缓释片口服后几乎以恒定的速度释药约20小时。该剂型的血药浓度平稳,作用超过24小时。因此,缓释片长效,维持时间长,一天吃一次即可。

4.服用方法不同

普通片剂掰开或研磨服用不影响其疗效。琥珀酸美托洛尔缓释片因为是由微囊化的颗粒组成,与其他骨架或打孔缓释制剂不同,在必要时可以将药片轻轻掰开,但不能研磨药片或咀嚼或压碎药片。以免破坏微囊,导致药效猛增,甚至引起毒性反应。一般要求整片吞服或沿刻痕掰开服用。

02
二者临床疗效及不良反应的比较

1.治疗冠心病

冠心病患者经皮冠状动脉介入术(PCI)治疗,可疏通患者狭窄甚至闭塞的冠状动脉,改善心肌血流灌注,降低病死风险,但术后仍有部分患者心绞痛反复发作,出现支架内再狭窄等不良事件,因此仍需要正确的药物治疗。临床治疗结果显示,患者PCI后应用琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片比较,能显著提高总有效率和心功能指标 [左心室射血分数(LVEF)、每搏输出量(SV)、心排血量(CO)、心脏指数(CI)]水平,效果优于酒石酸美托洛尔片降低心血管不良事件(MACE)发生率及不良反应发生率方面,也显著优于酒石酸美托洛尔片[1]

2.治疗张型心肌病

临床治疗结果显示[2],在扩张型心肌病的治疗中,选用琥珀酸美托洛尔缓释片较酒石酸美托洛尔片对血压水平及心率的控制作用更好,有助于控制病情、提高活动能力,且整体效果更佳。

3.老年心肌梗死后无症状心力衰竭

临床治疗结果显示[3],琥珀酸美托洛尔缓释片在老年急性心肌梗死后无症状心力衰竭治疗中应用效果较好,能够明显改善患者心功能,且具有良好的安全性,显著优于口服酒石酸美托洛尔片的对照组。

4.治疗慢性心力衰竭

临床治疗结果显示[4],琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片均为治疗慢性心力衰竭的有效药物,其中琥珀酸美托洛尔缓释片的临床疗效更佳,可改善患者的心功能指标,用药后患者病症好转率较高,MACE发生率较低,建议临床选用琥珀酸美托洛尔缓释片。

一项纳入9篇研究的Meta分析结果显示[5],琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心力衰竭的效果明显优于酒石酸美托洛尔片,且不良反应发生率低;另一项纳入11篇文献,包括1 150例患者的Meta分析结果显示[6],琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心力衰竭的临床疗效和安全性优于酒石酸美托洛尔片,在改善患者心功能方面优势明显。

5.治疗慢性阻塞性肺疾病合并慢性心力衰竭

临床治疗结果显示[7],相比于酒石酸美托洛尔片,琥珀酸美托洛尔缓释片对慢性阻塞性肺疾病合并慢性心力衰竭患者的治疗效果较好,可以提高肺功能,增加左心室射血分数,具有很好的临床价值。另一项临床研究也显示[8],与酒石酸美托洛尔比较,琥珀酸美托洛尔缓释片效果更显著,能促进心功能进一步改善;不良反应发生率低于酒石酸美托洛尔治疗的对照组,但不具有统计学意义。

6.治疗慢性收缩性左心衰竭

临床治疗结果显示,运用琥珀酸美托洛尔缓释片在慢性收缩性左心衰竭患者的治疗过程中能够显著改善心功能,保证安全性,取得更好的临床疗效,显著优于酒石酸美托洛尔治疗的对照组[9];另两组临床研究显示,在治疗慢性收缩性左心衰竭的患者时,琥珀酸美托洛尔缓释片的疗效优于酒石酸美托洛尔片,可对心功能起到良好的改善作用,安全性较高。不良反应比较,两药差异无统计学意义[10-11]

7.治疗老年不稳定型心绞痛

心率变异性(HRV)和QT间期离散度(QTd)是评估心肌除极与复极稳定性及均一性的指标,研究表明HRV增加以及QTd延长同不稳定型心绞痛发生严重室性心律失常的几率呈正相关。临床治疗结果显示[12-13],美托洛尔对老年不稳定型心绞痛患者的HRV及QTd有明显改善作用,其缓释片剂型与平片相比,作用更加明显

因此认为,在患者经济条件允许的情况下,应将缓释片作为美托洛尔的首选剂型,从而最大程度地改善患者预后。另一项临床研究也显示[14],相较于酒石酸美托洛尔片,给予老年不稳定型心绞痛患者行琥珀酸美托洛尔缓释片治疗效果更佳。

8.治疗急性心肌梗死

临床治疗结果显示[15],琥珀酸美托洛尔缓释片治疗急性心肌梗死患者具有极高的疗效,可以有效降低患者的心率水平,是一种理想治疗药物,显著优于酒石酸美托洛尔片治疗的对照组。

9.治疗老年快速永久性心房颤动

临床治疗结果显示[16],老年快速永久性心房颤动患者经美托洛尔2周治疗后,24 h平均心率、清晨静息心率、平均收缩压、平均舒张压、BNP(B型尿钠酸)及长R-R间期均有显著改善,且琥珀酸美托洛尔组较酒石酸美托洛尔组改善更明显。两组患者在治疗期间均未出现明显的头晕等不适,安全性良好。

03
总结



酒石酸美托洛尔片起效快,作用强,但是持续时间短,需要每天2-3次服用,血液中药物浓度波动大,疗效不稳定,多次服药病人也容易漏服。因其起效迅速,可以用于需要迅速控制心率、血压的患者。琥珀酸美托洛尔缓释片可控制药物的释放速度使药物平稳地起作用,保持疗效稳定,减少服用次数,每日一次服用即可,服用次数少,病人不容易错漏。因其作用时间长,可用于冠心病、高血压等需要长期服药的患者。
总的来看,因缓释片的作用更加持久,降压更加平稳,服药方便,临床疗效更加显著,所以目前缓释片应用更加广泛。当然,缓释片的价格稍贵一些。  

参考文献

[1] 王素超,孙甲强.琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片在PCI后冠心病患者中的应用效果比较[J].中国民康医学,2023,35(11):136-138.

[2] 康振兴.研究酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔缓释片干预扩张型心肌病的不同疗效[J].中华养生保健,2022,40(9):153-156.

[3] 辛超,王承竹.琥珀酸美托洛尔缓释片在老年心肌梗死后无症状心力衰竭治疗中的应用[J].山东医药,2022,62(12):81-84.

[4] 林艳.观察琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片治疗慢性心力衰竭疗效[J].世界最新医学信息文摘,2021,21(75):179-180.

[5] 朱映华.琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片治疗慢性心力衰竭临床疗效的Meta分析[J].中国实用医药,2018,13(10):108-109.

[6] 柯子立,陈芬.琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片治疗慢性心力衰竭临床疗效的 Meta 分析[J].实用心脑肺血管病杂志,2016,24(9):1-5.

[7] 刘雪瑜,郭露薇.两种剂型美托洛尔治疗慢性阻塞性肺疾病合并慢性心力衰竭的临床分析[J].中外医疗,2020,39(5):109-111.

[8] 牛玉玉, 王桂芳. 琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片对COPD并CHF患者预后的影响比较 [J] .国际医药卫生导报,2017,23 (23): 3735-3737.

[9] 李莉,刘淑萍.琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片治疗慢性收缩性左心衰竭的疗效及安全性对比[J].医药前沿,2017,7(15):166-167.

[10] 艾热提·艾木都提.琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片治疗慢性收缩性左心衰竭的疗效及安全性对比[J].世界临床医学,2016,10(7):96.

[11] 徐高峰.琥珀酸美托洛尔缓释片和酒石酸美托洛尔片治疗慢性收缩性左心功能衰竭的疗效比较[J].中国医院用药评价与分析,2016,16(3):338-340.

[12] 李智,李庆淑.美托洛尔剂型选择对老年不稳定型心绞痛患者心率变异性及QT间期离散度的影响分析[J].中国循证心血管医学杂志,2016,8(2):186-188.

[13] 金鹏,李琳.琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片治疗老年不稳定型心绞痛比较[J].内蒙古医学杂志,2017,49(4):445-447.

[14] 凡春红.琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片治疗老年不稳定型心绞痛的效果观察[J].海峡药学,2019,31(5):155-156.

[15] 王静.研究分析琥珀酸美托洛尔缓释片和酒石酸美托洛尔片对急性心肌梗死患者心率的影响[J].临床医药文献电子杂志,2017,4(56):11016-11017.

[16] 杨瑞红.琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片在老年快速永久性心房颤动治疗中的研究[J].中西医结合心血管病电子杂志,2015,3(36):48-49.


作者介绍


常怡勇,河南省周口市第一人民医院药学部 副主任药师 执业药师,丁香园用药助手公众号优秀科普作者,新媒体《医学界》优秀作者,自我药疗杂志(北京)特约撰稿人,赛柏蓝《基层医师公社》等多家医药科普公众号特约撰稿人,多家医药科普公众号特约审稿专家,河南省中医文化建设与科学普及分会常务委员,周口市医学会医疗事故技术鉴定专家,河南省中医药科普工作先进个人。个人公众号:《药聊斋》。《药聊斋》聊医论药,宣传合理用药知识,疾病防治方法,促进公众健康!可加作者微信(药聊斋):13938049349。

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