诺氟沙星和氧氟沙星都属于人工合成的氟喹诺酮类抗菌药物,其主要通过作用于细菌的DNA旋转酶和(或)拓扑异构酶Ⅳ,造成酶-DNA复合物的断裂,从而干扰DNA的合成引起细菌死亡。具有广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高。但两者由于药动学、药效学方面的差异,临床应用也有着较大差别。
1979年在喹诺酮类抗菌药物的化学结构中引入氟原子,合成了第一个氟喹诺酮类抗菌药物—诺氟沙星,又称氟哌酸。常用来治疗肠道感染而为大家所熟知。诺氟沙星空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%。因此,血药浓度较低,但尿、粪中药物浓度较高。故诺氟沙星口服主要用于敏感细菌所致的下尿路感染、淋病(仅限药敏结果为敏感株者)、前列腺炎肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。诺氟沙星口服制剂宜空腹服用,并同时饮水250ml。
氧氟沙星的抗菌活性较诺氟沙星强,除了肠杆菌科的细菌外,还对铜绿假单胞菌及沙眼衣原体、支原体、军团菌等非典型病原体具有良好抗微生物作用,并且对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。
氧氟沙星的药动学特点也非常好,口服吸收迅速且完全,生物利用度为98%,食物对氧氟沙星的吸收影响很少。吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。
鉴于氧氟沙星的良好的药动学、药效学特点,其临床适应证也较诺氟沙星更为广泛。适用于下列敏感菌引起的感染:
1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.伤寒。
5.骨和关节感染。
6.皮肤软组织感染。
7.败血症等全身感染。
综上所述,诺氟沙星和左氧氟沙星同属氟喹诺酮类抗菌药物,都可用于泌尿系、肠道感染,而氧氟沙星由于良好的药动学特点,还可用于呼吸系统感染、皮肤软组织感染及败血症等全身感染,适应证较诺氟沙星更多。