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科学松鼠会 ? 剂型大比拼
| Tags 标签:,     窗敲雨 发表于 2011-07-28 05:10

普通片剂

片剂主要的优点是剂量更加准确,使用方便,保存时间也长。而且,可以通过包衣保护药物,减少不良口感。此外,药片的形状、颜色、表面压制的文字还可以帮助方便地辨别药物,减少用药差错。

普通药片进入消化道之后,会首先崩解成小颗粒,然后其中的药物溶解并被吸收。这个过程比溶液和混悬剂慢些,但也不会太慢,药典规定普通片剂在15分钟以内要完全崩解(形成的小颗粒可完全通过0.425mm直径的筛网)。

为了生产和药物释放的需要,片剂中含有较多的辅料,填充剂崩解剂粘合剂润滑剂助流剂什么的,不过它们大多非常安全,很大一部分都是糖-淀粉-纤维素家族的,这点或许和切糕大力丸有点相似(误)。

对一些儿童、老年人和有吞咽困难的病人,服用药片比较困难甚至危险(可能误吸入气管)。另外,片剂分割剂量也不够方便准确,尤其是要掰“四分之一片”,甚至“八分之一片”的时候。有的药片会通过压制刻痕来增加掰开时的准确性,但这样一般也只能分割到半片。

普通胶囊剂

胶囊剂在使用和保存的便利方面比较类似片剂。胶囊有硬胶囊和软胶囊两种。硬胶囊中装的是药物颗粒或粉末,由于没有经过压制,胶囊壳溶解之后就能迅速释放,因此吸收较好。硬胶囊可以阻隔潮湿、光线,保护不够稳定的药物;也可以掩盖药物的不良口味。五颜六色的硬胶囊也能起到区分药物的作用。

软胶囊可以包裹油状的液体,把油状药物(比方说鱼肝油)变成方便服用又没怪味的固体制剂。

胶囊剂的剂量准确,但无法分割。而且同样存在吞咽的问题。

口服溶液

与固体制剂相比,口服溶液制剂中的药物分散度大,吸收快,能够迅速发挥药效。不过这并不是它最大的好处。液体制剂最大的优点是可以随意分割剂量,这对于需要按体重、体表面积等计算剂量的小朋友和特殊病人非常方便。而且,对于尚且不能顺利吞咽药片的小宝宝来说,液体药物也是相对安全的选择。液体药物还比较方便做成孩子喜欢的口味。

不过,液体药物不方便携带,比起固体制剂更容易导致药物变质。稳定性差、对胃肠刺激大、味道很差的药物都不适合做成口服溶液。

干混悬剂

干混悬剂比较类似冲剂,是固体粉末或颗粒,服用的时候加水混匀。混悬剂中的药物颗粒很小,表面积大,因此吸收也比较快。干混悬剂也可以随意分割剂量,但由于常没有专用的量取工具,分剂量不如液体准确。与溶液类似,干混悬剂也容易吞咽,且容易调整口味。

与溶液相比,干混悬剂更容易携带和保存。即使在水中溶解性不好的药也可以做成干混悬剂。

肠溶片/胶囊

肠溶制剂通常是在普通片/胶囊外包裹一层肠溶材料制成的。肠溶材料在酸性环境(胃液)中不溶,在接近中性或弱碱性的环境(肠液)中可以溶解,这样就可以使药物绕过胃部再释放。这样做有两个目的,一是保护遇酸不稳定的药物,二是保护胃部不受药物刺激。

肠溶制剂这一层额外的包衣可能会导致药物释放变慢一点,但并没有真正的缓释作用。

肠溶制剂的缺点是不能掰,如果掰开就无法达到肠溶的效果,结果导致影响药效或者刺激胃部。

缓控释制剂

很多药物的作用时间不够长,一天需要吃好几次,这样不止麻烦,而且药物在体内的浓度也总在上下波动。遇到这样的麻烦时解决办法就是把药物制成缓控释制剂。

缓释剂型可以使药物慢慢地释放,延长药物的作用时间。不过缓释制剂释放药物并不那么平稳,一般也会有药物浓度峰值,不过这个峰比较平缓。

控制制剂是通过各种手段精准控制药物释放的剂型,不止可以使药物释放速率接近恒定,还可以根据需要设计成脉冲式释放等高级形式。

缓控释制剂的优点主要是用药次数少,药物释放比较平稳(当然控释更稳一些)。缺点是药物吸收和起效普遍慢一些(不过制成缓控释制剂的药都不需要起效很快),很多都不能掰开(不绝对,有些可以掰开,但所有的都不能磨碎),而且价格会贵一些。

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